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喜树碱_药学_医药卫生_专业材料。 目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最先正在珙桐...

产品概述

  喜树碱_药学_医药卫生_专业材料。 目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最先正在珙桐科植物 喜树的枝干和树皮中

  目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最先正在珙桐科植物 喜树的枝干和树皮中被发觉。厥后喜树碱也正在其他植物中 被发觉,如茶茱萸科、茜草 科、夹竹桃科。 化学名:1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4hydroxy-(s)分子式: C20H16N2O4 相对分子质地: 348.34 O N N O O 1.1喜树碱的本质 理化本质: 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ,了解点: 264℃~267℃,[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。正在紫外 光下再现猛烈的蓝色荧光,和酸不行天生安稳的盐。 药理影响: 抗肿瘤,十羟基喜树碱免疫禁止,抗病毒,抗早孕, 调动皮肤外皮的角化经过。喜树碱 camptothecin 临床利用: 用于恶性肿瘤,银屑病,治疣,急慢性 白血病以及血吸虫病惹起的肝脾肿大等。 抗癌机理:喜树碱的抗癌活性是因为对拓扑异构酶1 的禁止。通过与DNA与与拓扑异构酶1酿成的复合物 连接,从而禁止卵白合成和细胞分解 1.2喜树碱抗癌的差池与亏折 1.融化性差:导致活性不高、范围 其正在临床的利用 2.毒副影响大:易惹起骨髓禁止、喜树碱结构 出血性膀胱炎等毒副影响 O N N O O 2.1喜树碱的钠盐 利益:升高了融化性 差池:活性大大低落,活性唯有喜树碱的 1/10 N O N OH 道理:喜树碱正在外现影响的期间内酯环打 开,其酰基与拓扑异构酶的亲核基团彼此 影响酿成共价化合物 O O Na 2.2 10-羟基喜树碱 O N N O HO O N N HOAc,H2/PtO2 Pb(OAc)4,HOAc O O O 喜树碱经氧化可得10-羟基喜树碱,淡黄色结晶性粉末,羟喜树碱膀胱癌 不溶于水,溶于稀碱溶液,微溶于乙醇、氯仿等有机溶剂; 微有引湿性,正在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性;遇光 易变质。其抗肿瘤活性高于喜树碱 3 喜树碱的合成 O OH O O NH 2 + CHO N O O 酸性 N N O O 1975年,Cory等人以呋喃衍生物为原料,始末17步以0.03%的总产率取得了( S ) —Camptothecin 。该步伐产率低,但革新之处正在于二元环机合的化合物 4 是 始末光学拆分取得的,而且内酯呋喃化合物4具有光活性,能够正在氧气、光照的 影响下发作氧化,接着正在氯化亚砜、DMF的影响下酿成氯代化合物5,进而合成 了喜树碱7 感谢观望

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